Beneficios de la gelatina en las aplicaciones farmacéuticas
La gelatina es uno de los ingredientes más utilizados en las aplicaciones farmacéuticas y médicas, ¡y con razón!: la gelatina se tolera casi universalmente, presenta características de elasticidad y claridad inigualables, se derrite a la temperatura corporal y es termoreversible. La gelatina es un compuesto muy versátil con muchas ventajas para las aplicaciones farmacéuticas, como las cápsulas y los comprimidos, entre otras.
Cápsulas duras y blandas
La gelatina se utiliza de modo habitual para crear la cubierta de las cápsulas duras y blandas, proporcionando un medio eficaz para proteger el contenido de la luz, del oxígeno atmosférico, de la contaminación y del crecimiento microbiano, así como para enmascarar el sabor y el olor.
Las cápsulas duras representan el 75% del mercado de cápsulas de gelatina. También conocidas como cápsulas de dos piezas, están formadas por dos cubiertas cilíndricas con una tapa que se ajusta estrechamente al cuerpo para formar una unidad herméticamente cerrada. Se pueden fabricar en tamaños que van desde 000 a 5 para humanos y pueden ser transparentes o de color. También es posible imprimirlas.
Las cápsulas duras suelen contener polvos, gránulos, pellets y tabletas de tamaño minúsculo. También pueden llenarse con líquidos y pastas utilizando métodos que se han desarrollado para sellar y envasar las cápsulas manteniendo las normas de seguridad de los medicamentos.2
Las cápsulas blandas, por su parte, presentan una cubierta flexible de una sola pieza, herméticamente cerrada, que se beneficia de la capacidad de la gelatina para disolverse en agua caliente y formar un gel al enfriarse. Pueden tener un relleno líquido o semisólido, con la posibilidad de crear cubiertas con diferentes formas y colores.
Aunque las cápsulas blandas representan solo una cuarta parte del mercado de las cápsulas de gelatina, ofrecen ventajas significativas sobre muchas formas farmacéuticas orales tradicionales. Entre ellas, la protección de los principios activos, la mejora de la capacidad de deglutir y la capacidad de disolverse fácilmente en los jugos gástricos del tracto gastrointestinal. Además, la absorción de compuestos poco solubles encapsulados en cápsulas blandas puede ser mayor en comparación con las formas farmacéuticas convencionales.3
Un reto para las cápsulas de gelatina dura y blanda es el crosslinking, que puede afectar a la biodisponibilidad. El crosslinking es un comportamiento natural por el que las moléculas de gelatina se unen y se disuelven más lentamente debido a circunstancias como la humedad o la temperatura de almacenamiento, o las propiedades químicas del relleno de una cápsula. Los compuestos más conocidos que inducen reacciones de crosslinking con las cadenas de proteínas de la gelatina son los aldehídos, que suelen formar un crosslink con los grupos aminos de la gelatina.
Las soluciones modernas pueden reducir el crosslinking en las cápsulas blandas, mejorando la biodisponibilidad al proporcionar una mejor disolución y estabilidad en el tiempo.
Comprimidos
La gelatina puede utilizarse como aglutinante o como recubrimiento de los comprimidos, lo que ofrece una alternativa más económica que las cápsulas. Los comprimidos también ofrecen la posibilidad de hacer muescas para dividir la dosis y no hay riesgo del crosslinking.
Sin embargo, los comprimidos están limitados a los principios activos y excipientes sólidos, y la disolución es más lenta, la formulación es más difícil y los principios activos están menos protegidos con respecto al oxígeno y la luz. La capacidad de deglutir también es más difícil en el caso de los comprimidos.
Como aglutinante, la gelatina puede cohesionar polvos durante la granulación, como el almidón, los derivados de la celulosa y la goma arábiga. Los recubrimientos de gelatina también pueden ayudar a superar algunas de las flaquezas de los comprimidos. Entre ellas se encuentran la mejora de la capacidad de deglutir, la reducción del sabor y el olor, y la ayuda para proteger los principios activos del oxígeno y de la luz.
Microencapsulación
El proceso de microencapsulación consiste en envolver partículas o gotas con una cubierta de gelatina para crear cápsulas diminutas. Sus usos incluyen vitaminas lipofílicas, así como sabores, colores, pesticidas, herbicidas y papel de copia sin carbono.
La microencapsulación puede aportar múltiples ventajas, como la protección de las partículas contra la degradación causada por el oxígeno o la luz, el enmascaramiento de su sabor y olor, el control de la velocidad de liberación y la mejora de las cualidades de manipulación.
Dispositivos médicos
La gelatina tiene varias ventajas que la hacen idónea para una serie de aplicaciones sanitarias. Su tolerancia es casi universal, con una excelente compatibilidad celular y una inmunogenicidad mínima. También se trata de un producto altamente purificado, sin riesgo de contaminación, y ofrece una producción altamente reproducible, además de parámetros físicos bien controlables.4
Entre sus usos se encuentran las esponjas hemostáticas, que no solo contienen la sangre con eficacia, sino que son biorreabsorbibles y aceleran el proceso de curación al facilitar la migración de nuevas células tisulares. Los parches de ostomía, por su parte, utilizan gelatina como adhesivo para la piel.
Los tapones óseos de gelatina proporcionan estabilidad después de la cirugía articular y, debido a su biodegradabilidad, no es necesario retirarlos después. La gelatina también tiene una larga historia de uso como expansor de plasma, ofreciendo un medio razonablemente rentable para aumentar el volumen de plasma.5
Recientemente, la gelatina se ha utilizado en la impresión 3D para fabricar estructuras de una sola capa y estructuras 3D complejas de varias capas para la ingeniería de tejidos.
Su amplia gama de usos hace que la gelatina se considere un excipiente innovador con ventajas significativas.
Reference material:
(1) Strategic Analysis Inc. (2018)
(2) Schrieber, R. & Gareis, H. (2007)
(3) Gullapalli, R.P. ‘Soft gelatin capsules (softgels)’ Journal of Pharmaceutical Sciences (2010)
(4) Schrieber, R. & Gareis, H. (2007)
(5) Saw, M.M. et al. 'Benefits and risks of using gelatin solution as a plasma expander for perioperative and critically ill patients: a meta-analysis' Anaesthesia and Intensive Care (2012)